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MBM-55

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  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:100mg 250mg 500mg
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  • CAS號：2083622-09-5
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C28H27FN6O2
  • 分子量：498.55

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 化學性質：                                                                                                             

規格

100mg 250mg 500mg

CAS

2083622-09-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C28H27FN6O2

分子量

498.55

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                             

MBM-55 (compound 42g) is a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 1 nM. MBM-55 shows a 20-fold or greater selectivity in most kinases with the exception of RSK1 (IC50=5.4 nM) and DYRK1a (IC50=6.5 nM). MBM-55 effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MBM-55 shows antitumor activities, and no obvious toxicity to mice[1]. IC50: 1 nM (Nek2), 5.4 nM (RSK1), 6.5 nM (DYRK1a), 57 nM (CHK1), 91 nM (GSK-3β), 20 nM (ABL), 370 nM (CDK2), 441nM (CDK4), 608 nM (AKT1), 5300 nM (Aurora A)[1]

MBM-55 inhibits MGC-803, HCT-116, Bel-7402 cells proliferation with IC50s of 0.53, 0.84, 7.13 μM, respectively[1].MBM-55 (0.5-1 μM; 24 hours) induces G2/M phase arrest and accumulation of cells with >4N content in HCT-116 cells[1].MBM-55 (0.5-1 μM; 24 hours) causes cell apoptosis in a concentration-dependent manner in HCT-116 cells[1]. Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: HCT-116 cells

MBM-55 (20 mg/kg; i.p.; twice a day for 21 days) exhibits good antitumor activity and a well-tolerated dose schedule in nude mice bearing HCT-116 xenografts[1]. Animal Model: Female BALB/c nu/nu mice (5-6 weeks, bearing HCT-116 xenografts)[1]

[1]. Xi JB, et al. Structure-based design and synthesis of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives as novel and potent Nek2 inhibitors with in vitro and in vivo antitumor activities. Eur J Med Chem. 2017 Jan 27;126:1083-1106.

 
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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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