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Trabectedin

  • 產品貨號：CS-01Y65873
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg
  • 采購熱度：218
  • 庫存：100
  • CAS號：114899-77-3
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C39H43N3O11S
  • 分子量：761.84

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 化學性質：                                                                                                             

規格

1mg

CAS

114899-77-3

別名

Ecteinascidin 743;ET-743;Yondelis;Ecteinascidin

化學名

N/A

分子式

C39H43N3O11S

分子量

761.84

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

-20°C,

General tips

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產品描述：                                                                                                             

IC50 Value: 0.1-3.7 nM(breast cancer cell lines) [1] Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743) is a novel antitumour agent of marine origin with potent antitumour activity both in vitro and in vivo. in vitro: Trabectedin induced cytotoxicity and apoptosis in both breast cancer cells in a time and concentration-dependent manner. The expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD were significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by trabectedin treatment in MCF-7 cells. However, in MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions were induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-XL were reduced by 4.8- and 5.2-fold in MDA-MB-453 cells [2]. In vitro treatment with noncytotoxic concentrations of trabectedin selectively inhibited the production of CCL2, CXCL8, IL-6, VEGF, and PTX3 by MLS primary tumor cultures and/or cell lines [3]. in vivo: A xenograft mouse model of human MLS showed marked reduction of CCL2, CXCL8, CD68+ infiltrating macrophages, CD31+ tumor vessels, and partial decrease of PTX3 after trabectedin treatment [3]. The MTD of trabectedin was 700 microg/m(2) due to dose-limiting neutropaenia and the RDs in the previously treated/untreated patients were 500 and 600 microg/m(2), respectively. Most common toxicities were nausea/vomiting (67%), asthenia/fatigue (55%) and reversible ASAT/ALAT elevation (51%) [4]. Toxicity: Most common toxicities were nausea/vomiting (67%), asthenia/fatigue (55%) and reversible ASAT/ALAT elevation (51%) [4]. Clinical trial: A Study to Assess the Potential Effects of Rifampin on the Pharmacokinetics of Trabectedin in Patients With Advanced Malignancies. Phase 1/2

 
特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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