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G5-7

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  • 包裝類型:5 mg 10 mg 25 mg
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C22H19F2NO3
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 化學性質:                                                                                                             

規格

5 mg 10 mg 25 mg

CAS

939681-36-4

別名

N/A

化學名

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分子式

C22H19F2NO3

分子量

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產品描述:                                                                                                             

G5-7, an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2. G5-7 induces cell cycle arrest, apoptosis and possesses antiangiogenic effect. G5-7 has the potential for glioma study[1].

G5-7 (0-5 μM) inhibits EGFR tyrosine phosphorylation and downstream mTOR signaling and arrests the cell cycle at G2 phase[1].G5-7 does not directly inhibit EGFR activation[1].G5-7 (0-10 μM) comparably increases the abundance of markers (cleved-PARP and caspase 3) of apoptosis in parental LN229 cells and U87MG/EGFRvIII cells[1].G5-7 interacts with full-length JAK2[1].G5-7 significantly inhibits EGFR Tyr1068 phosphorylation but had no effect on EGFR Tyr1045 phosphorylation[1].G5-7 downregulates the downstream signaling of JAK by mTOR[1].

G5-7 (10 and 50 mg/kg, oral gavege) decreases VEGF secretion and exerts a potent antiangiogenic effect[1].

[1]. Kunyan He, et al. Blockade of glioma proliferation through allosteric inhibition of JAK2. Sci Signal. 2013 Jul 9;6(283):ra55.

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特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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