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Calicheamicin

  • 產品貨號：CS-01Y65401
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:1mg 5mg
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  • 庫存：100
  • CAS號：108212-75-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C55H74IN3O21S4
  • 分子量：1368.35

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化學性質：                                                                                                             

規格

1mg 5mg

CAS

108212-75-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C55H74IN3O21S4

分子量

1368.35

溶解度

DMSO : ≥ 100 mg/mL (73.08 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

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產品描述：                                                                                                             

PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) is generated via conjugation of hE22 lysine residues to the AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 linker-payload with an average drug-to-antibody ratio (DAR) of 4.6. PF-06647263 elicits antigen- and concentration-dependent cytotoxicity, as exposure to PF-06647263 for 96 hours results in cell death (EC50= appr 1 ng/mL)[1]. CMC-544, consisting of a humanized CD22 Ab linked to calicheamicin, is effective in pediatric primary B-cell precursor acute lymphoblastic leukemia (BCP-ALL) cells in vitro. CMC-544 induces cell death in various ALL cell lines in a dose- and time-dependent way, with IC50 values ranging from 0.15 to 4.9 ng/mL. CMC-544 (10 ng/mL) is effective and specific in primary BCP-ALL cells[2]. In CMC-544-treated cells, the level of CD22 has decreased relative to that on G5/44-treated cells and continued to decrease[3].

An ADC comprising a humanized anti-EFNA4 monoclonal antibody conjugated to the DNA-damaging agent calicheamicin achieves sustained tumor regressions in both TNBC and ovarian cancer PDX in vivo. PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) results in significant tumor regressions in TNBC xenografts[1].

References:

[1]. Damelin M, et al. Anti-EFNA4 Calicheamicin Conjugates Effectively Target Triple-Negative Breast and Ovarian Tumor-Initiating Cells to Result in Sustained Tumor Regressions. Clin Cancer Res. 2015 Sep 15;21(18):4165-73

[2]. de Vries JF, et al. The novel calicheamicin-conjugated CD22 antibody inotuzumab ozogamicin (CMC-544) effectively kills primary pediatric acute lymphoblastic leukemia cells. Leukemia. 2012 Feb;26(2):255-64

[3]. Takeshita A, et al. CMC-544 (inotuzumab ozogamicin), an anti-CD22 immuno-conjugate of calicheamicin, alters the levels of target molecules of malignant B-cells. Leukemia. 2009 Jul;23(7):1329-36.

 

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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