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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 1338466-77-5 |
別名 | N/A |
化學名 | 1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl-propan-2-ylamino]propyl]-3-(4-tert-butylphenyl)urea |
分子式 | C28H41N7O4 |
分子量 | 539.67 |
溶解度 | ≥ 27 mg/mL in DMSO, ≥ 94.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
EPZ004777 is a specific small-molecule H3K79 methyltransferase DOT1L inhibitor that potently inhibits DOT1L in a radionuclide homogeneous assay with the half maximal inhibition concentration IC50 value of 400 pM and selectively kills a variety of MLL-rearranged leukemia cells, including an MLL-AF4 leukemia cell line MV4-11 and an MLL-AF9 leukemia cell line MOLM13 [1 & 2].
EPZ004777 has also been found to selectively inhibit the proliferation of MLL-AF10 and CALM-AF10 transformed cells in a dose dependent manner (IC50: 0.1 μM to 1 μM), in which the mRNA expression levels of two hallmark leukemogenic genes (Hoxa9 and Meis1) are suppressed by EPZ004777 in a concentration dependent manner [2].
Reference
References:
[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
[2] Chen L, Deshpande AJ, Banka D, Bernt KM, Dias S, Buske C, Olhava EJ, Daigle SR, Richon VM, Pollock RM, Armstrong SA. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013 Apr;27(4):813-22. doi: 10.1038/leu.2012.327. Epub 2012 Nov 9.
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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