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AT9283

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  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 2mg 5mg 10mg 50mg 100mg
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  • CAS號:896466-04-9
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C19H23N7O2
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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 2mg 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

896466-04-9

別名

 

化學名

1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea

分子式

C19H23N7O2

分子量

381.43

溶解度

19.05 mg/mL in DMSO, 47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

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產品描述:                                                                                                             

AT9283, a synthetic small heterocyclic molecule discovered using a fragment-based approach, is a novel inhibitor of aurora kinase, a family of serine/threonine kinases regulating both mitosis and meiosis, that potently inhibits Aurora kinases A and B, with 50% inhibition concentration IC50 value of 3 nM, as well as Janus kinases (JAKs), Abelson kinase (BCRABL T315I) and Flt-3. AT9283 has been found to be therapeutic in leukemic cells, myeloproliferative disorders and multiple solid tumor cell lines. Study results have shown that AT9283 exhibits anti-proliferative activity and induces polyploidy and apoptosis in aggressive B-cell NHL cell lines associated with inhibition of Aurora kinase B.

Reference

Qi W, Liu X, Cooke LS, Persky DO, Miller TP, Squires M, Mahadevan D. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas. Int J Cancer. 2012 Jun 15;130(12):2997-3005. doi: 10.1002/ijc.26324. Epub 2011 Nov 19.

Arkenau HT, Plummer R, Molife LR, Olmos D, Yap TA, Squires M, Lewis S, Lock V, Yule M, Lyons J, Calvert H, Judson I. A phase I dose escalation study of AT9283, a small molecule inhibitor of aurora kinases, in patients with advanced solid malignancies. Ann Oncol. 2012 May;23(5):1307-13. doi: 10.1093/annonc/mdr451. Epub 2011 Oct 19.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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