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聯系人:高小姐
電話:021-59541103 021-60443211
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詳細地址：上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質：
| 規格 | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg |
| CAS | 2323623-93-2 |
| 別名 | N/A |
| 化學名 | N/A |
| 分子式 | C27H30F3N5O3S2 |
| 分子量 | 593.68 |
| 溶解度 | N/A |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
AS-99 is tested against a panel of 20 histone methyltransferases, including NSD1, NSD2, NSD3, and SETD2. NO significant inhibition is observed at 50 µM of AS-99 on any of the tested histone methyltransferases, indicating over 100-fold selectivity towards ASH1L[1].AS-99 shows effect on the growth of the MLL leukemia cells (MV4;11, MOLM13, KOPN8, RS4;11) with the GI50 values ranging from 1.8 µM to 3.6 µM[1].AS-99 (1-8 µM; 7 days) also induces apoptosis in the MLL leukemia cells, but not in the K562 cells, as assessed by the quantification of the Annexin V positive cells[1].AS-99 suppresses MLL fusion driven transcriptional programs[1].
AS-99 (30 mg/kg; i.p.; q.d., treated for 14 consecutive days) reduces leukemia burden in mice[1].AS-99 is used for in vivo studies in mice, which reveals favorable exposure in plasma upon i.v. and i.p. administration (AUC = 9701 hr* ng/mL and 10,699 hr* ng/mL, respectively), suitable half-life (~5-6 h) and Cmax >10 µM[1].
[1]. David S. Rogawski, Jing Deng, Hao Li, Tomasz Cierpicki, Jolanta Grembecka, et al. Discovery of first-in-class inhibitors of ASH1L histone methyltransferase with anti-leukemic activity. Nat Commun. 2021 May 14;12(1):2792.
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者：上海莼試生物技術有限公司
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賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業部
賬 號：2169 2341 6278
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