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AG 825

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  • CAS號:149092-50-2
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C19H15N3O3S2
  • 分子量:397.47

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標簽:AG 825 

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化學性質:                                                                                                             

規(guī)格

1mg 5mg 10mg 50mg

CAS

149092-50-2

別名

化學名 (E)-3-(3-((benzo[d]thiazol-2-ylthio)methyl)-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-2-cyanoacrylamide

化學名

 

分子式

C19H15N3O3S2

分子量

397.47

溶解度

DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO: PBS (pH 7.2)(1:3): 0.1 mg/ml,Ethanol: 0.2 mg/ml

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產品描述:                                                                                                             

AG 825 is a selective inhibitor of ErbB2 with IC50 values of 0.15 and 19 μM for ErbB2 and ErbB1 respectively [1].

Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 is a member of the human epidermal growth factor receptor family and promotes cell proliferation.

AG 825 is a selective ErbB2 inhibitor. AG825 inhibited autophosphorylation of HER2, HER1-2 and HER1 with IC50 values of 0.15, 0.35 and 19 μM, respectively [1]. In non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines expressing high-p185neu, the HER-2/neu gene product, AG825 significantly increased the chemosensitivities. However, AG825 with high concentrations inhibited the drug-induced G2 arrest and the activation of phosphorylated p34cdc2 [2]. In androgen-independent prostate cancer (PCa) cell lines C4 and C4-2, AG825 was toxic in a dose- and time-dependent way and inhibited phosphoactivation of HER-2/neu and its down-regulation. Also, AG825 induced an imbalance between p38 mitogen-activated protein kinase activation and extracellular signal-regulated kinase 1/2, which then led to p38-dependent apoptosis [3].

References:

[1].  Osherov N, Gazit A, Gilon C, et al. Selective inhibition of the epidermal growth factor and HER2/neu receptors by tyrphostins. J Biol Chem, 1993, 268(15): 11134-11142.

[2].  Tsai CM, Levitzki A, Wu LH, et al. Enhancement of chemosensitivity by tyrphostin AG825 in high-p185(neu) expressing non-small cell lung cancer cells. Cancer Res, 1996, 56(5): 1068-1074.

[3].  Murillo H, Schmidt LJ, Tindall DJ. Tyrphostin AG825 triggers p38 mitogen-activated protein kinase-dependent apoptosis in androgen-independent prostate cancer cells C4 and C4-2. Cancer Res, 2001, 61(20): 7408-7412.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術有限公司

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