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標簽:(±)-Nutlin-3
聯系人:高小姐
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手機:13585831301
Q Q: 3004967995
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詳細地址:上海嘉定區嘉羅公路1661
化學性質:
規格 | 5mg 10mg 50mg |
CAS | 548472-68-0 |
別名 | N/A |
化學名 | 4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one |
分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
分子量 | 581.49 |
溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (85.99 mM) H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
儲存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述:
(±)-Nutlin-3 is a potent and selective MDM2 antagonist with IC50 value of 0.09 μM [1].
Mouse double minute 2 homolog (MDM2) is an important negative regulator of p53, a tumor suppressor. Disruption of the p53-MDM2 interaction can lead to the activation of p53 and tumor growth inhibition [1].
(±)-Nutlin-3 is a potent and selective MDM2 antagonist. In both normal and leukemic B cells, Nutlin-3 induced accumulation of p53 protein in a dose-dependent way. In B-CLL cells, Nutlin-3 also induced cell death with IC50 value of 10.4 μM and induced the transcription of p53 target genes, such as PCNA, CDKN1A/p21, GDF15, TNFRSF10B/TRAIL-R2, TP53I3/PIG3, GADD45, and DDB1 [2].
In mice bearing subcutaneous human cancer xenografts (SJSA-1), Nutlin-3 (200 mg/kg) orally treated twice a day for 20 days inhibited tumor growth by 90% [1]. In mice with established UKF-NB-3rDOX20 xenografts, Nutlin-3 (200 mg/kg) increased caspase-3 activity and induced apoptosis [3].
References:
[1].Shinohara T, Uesugi M. In-vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 2007 Oct;52(13 Suppl):1816-7.
[2].Secchiero P, Barbarotto E, Tiribelli M, et al. Functional integrity of the p53-mediated apoptotic pathway induced by the nongenotoxic agent nutlin-3 in B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL). Blood. 2006 May 15;107(10):4122-9.
[3].Van Maerken T, Ferdinande L, Taildeman J, et al. Antitumor activity of the selective MDM2 antagonist nutlin-3 against chemoresistant neuroblastoma with wild-type p53. J Natl Cancer Inst. 2009 Nov 18;101(22):1562-74.
特別提醒:
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。
2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創作者:上海莼試生物技術有限公司
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