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人增殖誘導(dǎo)配體酶聯(lián)免疫試劑盒實(shí)驗(yàn)技術(shù)
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化學(xué)性質(zhì):
規(guī)格 | 5mg 10mg 50mg 100mg |
CAS | 1609402-14-3 |
別名 | N/A |
化學(xué)名 | N/A |
分子式 | C23H22N4O3S2 |
分子量 | 466.58 |
溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (107.16 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產(chǎn)品描述:
HA15 is a potent and specific inhibitor of ER chaperone BiP/GRP78/HSPA5, inhibits the ATPase activity of BiP, with anti-cancerous activity[1].
HA15 (10 μM; 1-24 hours) induces an early endoplasmic reticulum stress (ER Stress)[1].HA15 (0-10μM; 24 hours) decreases melanoma cell viability in a dose-dependent manner compared with control conditions (DMSO), with an IC50 of 1-2.5 μM in A375 cells[1].HA15 (1-10 μM; 24 hours) induces apoptosis in A375 cells[1].HA15 (1-24 μM; 24 hours) induces autophagy[1].HA15 (10 μM; 48 hours) has high efficiency in inducing cell death and ER stress in BRAF-inhibitor-resistant melanoma cells. And HA15 inhibits tumor growth through autophagic and apoptotic mechanisms initiated by ER stress[1].No deleterious effects on the viability of normal human melanocytes or human fibroblasts were observed with low or high doses of HA15[1].
HA15 (0.7 mg/mouse/day; i.h.; over 2 weeks) inhibits melanoma tumor development in mice, induces no apparent toxicity and no change in their behavior, body mass, or liver mass, suggesting an absence of hepatomegaly[1].
References:
[1]. Cerezo M et al. Compounds Triggering ER Stress Exert Anti-Melanoma Effects and Overcome BRAF Inhibitor Resistance. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):805-19.
[2]. Ruggiero C, et al. The GRP78/BiP inhibitor HA15 synergizes with mitotane action against adrenocortical carcinoma cells through convergent activation of ER stress pathways. Mol Cell Endocrinol. 2018 Oct 15;474:57-64.
特別提醒:
1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。
2. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司
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