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Darunavir Ethanolate

  • 產品貨號：CS-01Y64566
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 50mg
  • 采購熱度：176
  • 庫存：100
  • CAS號：635728-49-3
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C29H43N3O8S
  • 分子量：593.73

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:Darunavir Ethanolate 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 50mg

CAS

635728-49-3

別名

 

化學名

(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate compound with ethanol (1:1)

分子式

C29H43N3O8S

分子量

593.73

溶解度

≥ 21mg/mL in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

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產品描述：                                                                                                             

Darunavir ethanolate (TMC114 Ethanolate) is a potent HIV protease inhibitor used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir has a Ki of 1 nM for wild type HIV-1 protease.

Darunavir is a broad-spectrum potent inhibitor active against HIV-1 clinical isolates with minimal cytotoxicity. Darunavir forms hydrogen bonds with the conserved main-chain atoms of Asp29 and Asp30 of the protease. These interactions are proposed to be critical for the potency of this compound against HIV isolates that are resistant to multiple protease inhibitors[1]. In an in vitro study in MT-2 cells, the potency of darunavir is greater than that of saquinavir, amprenavir, nelfinavir, indinavir, lopinavir and ritonavir. Darunavir is primarily metabolized by the hepatic cytochrome P450 (CYP) enzymes, primarily CYP3A. The ‘boosting’ dose of ritonavir acts an an inhibitor of CYP3A, thereby increasing darunavir bioavailability[2].

Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%[3].

References:

[1]. Tie Y, et al. High resolution crystal structures of HIV-1 protease with a potent non-peptide inhibitor (UIC-94017) active against multi-drug-resistant clinical strains. J Mol Biol. 2004 Apr 23;338(2):341-52.

[2]. McKeage K, et al. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503.

[3]. Bhalekar MR, et al. In-vivo bioavailability and lymphatic uptake evaluation of lipid nanoparticulates of darunavir. Drug Deliv. 2016 Sep;23(7):2581-2586.

 

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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