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Ivermectin

  • 產品貨號:CS-01Y64541
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 100mg
  • 采購熱度:282
  • 庫存:100
  • CAS號:70288-86-7
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C48H74O14
  • 分子量:875.09

簡介內容:質量保證、價格優惠

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標簽:Ivermectin 

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化學性質:                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 100mg

CAS

70288-86-7

別名

 

化學名

Ro 5-2807

分子式

C48H74O14

分子量

875.09

溶解度

43.7545mg/mL in DMSO

儲存條件

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General tips

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產品描述:                                                                                                             

Ivermectin (MK-933) is a broad-spectrum anti-parasite medication used in humans most commonly to treat nematode infections such as onchocerciasis, as well as scabies and lice. Ivermectin (MK-933) is a specific inhibitor of Impα/β1-mediated nuclear import and has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus. It is a positive allosteric effector of P2X4 and the α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChRs).

In the submicromolar range (EC50=250 nM) the action of Ivermectin (MK-933) is rapid and reversible, resulting in increased amplitude and slowed deactivation of P2X4 channel currents evoked by ATP[1]. Ivermectin (MK-933) markedly increases the potency of ATP and that of the normally low-potency agonist a,b-methylene-ATP in a use- and voltage-independent manner without changing the ion selectivity of P2X4 channels[1].Ivermectin (MK-933) activates glutamate-gated chloride channels in the nerves and muscles of the parasite, leading to membrane hyperpolarization and muscle paralysis[2].Ivermectin (MK-933) strongly inhibits the binding of Impα/β1 to NS5 (IC50=17 μM), but not of Impβ1 alone to NS5[3].Ivermectin (MK-933) has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively[3].

References:

[1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99.

[2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93.

[3]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3):851-6.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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