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K-Ras(G12C) inhibitor 9

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  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 25mg
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  • 庫存:100
  • CAS號:1469337-91-4
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C16H21ClIN3O4S
  • 分子量:513.78

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標簽:K-Ras(G12C) inhibitor 9 

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化學性質:                                                                                                             

規格

5mg 25mg

CAS

1469337-91-4

別名

 

化學名

N-(1-(2-((4-chloro-5-iodo-2-methoxyphenyl)amino)acetyl)piperidin-4-yl)ethenesulfonamide

分子式

C16H21ClIN3O4S

分子量

513.78

溶解度

DMF: 14 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 12 mg/ml

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產品描述:                                                                                                             

Target: K-Ras(G12C)

IC50: N/A

K-Ras(G12C) inhibitor 9 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C) [1]. Ras proteins belong to the large family of GTPase enzymes which are essential to transduce extracellular signals into diverse cellular responses including proliferation, differentiation, and apoptosis. About 30% of all human cancers contain activating Ras mutations, making them one of the most common known genetic molecular drivers of cancer [2]. Therefore, K-Ras signaling have potential therapeutic advantages in cancer. K-Ras(G12C) is present in roughly 10–20% of Ras-driven cancers and in an estimated 50% of Ras-mutated lung adenocarcinomas [3].

In vitro: K-Ras(G12C) inhibitor 9 belongs to a series of small molecules, which irreversibly compete with GTP and GDP for binding to a common oncogenic K-Ras(G12C) mutant and blocked the association of B-Raf and C-Raf with K-Ras(G12C). K-Ras(G12C) inhibitor 9 (10 μM) decreased viability and increased apoptosis of G12C mutations-containing lung cancer cell lines (H1792, Calu-1, H358, and H23) [1].

In vivo: N/A

References:

1.  Ostrem JM, Peters U, Sos ML, Wells JA, Shokat KM. K-Ras(G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature. 2013;503(7477):548-51.

2.  Hunter JC, Gurbani D, Ficarro SB, Carrasco MA, Lim SM, Choi HG, et al. In situ selectivity profiling and crystal structure of SML-8-73-1, an active site inhibitor of oncogenic K-Ras G12C. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014;111(24):8895-900.

3.  Lim SM, Westover KD, Ficarro SB, Harrison RA, Choi HG, Pacold ME, et al. Therapeutic targeting of oncogenic K-Ras by a covalent catalytic site inhibitor. Angew Chem Int Ed Engl. 2014;53(1):199-204.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創作者:上海莼試生物技術有限公司

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