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MI-773 (SAR405838)

  • 產品貨號：CS-01Y64332
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg
  • 采購熱度：239
  • 庫存：100
  • CAS號：1303607-60-4
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C29H34Cl2FN3O3
  • 分子量：562.50

簡介內容：質量保證、價格優惠

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標簽:MI-773 (SAR405838) 

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg

CAS

1303607-60-4

別名

 

化學名

(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide

分子式

C29H34Cl2FN3O3

分子量

562.50

溶解度

≥ 17.2mg/mL in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

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產品描述：                                                                                                             

MI-773 (SAR405838) is a specific antagonist of MDM2 with Ki value of 0.88 nM [1].

Murine double minute 2 (MDM2) is a primary negative regulator of wild-type p53, which is a tumor suppressor. MDM2 is an E3 ubiquitin ligase that induces p53 degradation and blocks the p53 trans-activation domain (TAD) [1].

MI-773 (SAR405838) is a MDM2 antagonist. MI-773 (SAR405838) inhibited cells growth in SJSA-1, RS4;11, LNCaP and HCT-116 cancer cell lines with IC50 values of 0.092, 0.089, 0.27 and 0.20 μM, respectively. MI-773 (SAR405838) exhibited high selectivity over cancer cell lines with mutated or deleted p53 with IC50 values of >20, >10, >10 and >10 μM for HCT-116 (p53-/-), SAOS-2, PC-3 and SW620 cancer cell lines, respectively [1].

In mice bearing the SJSA-1, HCT-116, RS4;11, and LNCaP xenograft tumors, MI-773 (SAR405838) increased the levels of MDM2, p21 and p53 proteins in a dose- and time-dependent way and induced apoptosis. In the SJSA-1 xenograft model, MI-773 (SAR405838) (30-100 mg/kg) induced tumor regression and significantly inhibited tumor growth [1].

Reference:

[1].  Wang S, Sun W, Zhao Y, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression. Cancer Res, 2014, 74(20): 5855-5865.

 

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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