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BMS-214662

  • 產品貨號：CS-01Y63952
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mg 5mg 2mg 50mg 1mg 5mg
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  • CAS號：195987-41-8
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  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C25H23N5O2S2
  • 分子量：489.61

簡介內容：質量保證、價格優惠

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mg 5mg 2mg 50mg 1mg 5mg

CAS

195987-41-8

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C25H23N5O2S2

分子量

489.61

溶解度

DMSO : ≥ 100 mg/mL (204.24 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

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產品描述：                                                                                                             

BMS-214662 is a potent and selective farnesyl transferase inhibitor with potent antitumor activity with an IC50 of 1.35 nM.

BMS-214662 is over 1000-fold selective for farnesyl transferase, having IC50 values for inhibition of geranylgeranylation of Ras-CVLL and K-Ras of 1.3 and 2.3 μM, respectively[1]. BMS-214662 shows good potency in inhibiting H-ras-transformed rodent cells, A2780 human ovarian carcinoma tumor cells, and HCT-116 human colon carcinoma tumor cells. BMS-214662 is the most potent apoptotic FTI known and demonstrates broad spectrum yet robust cell-selective cytotoxic activity against a panel of cell lines with diverse histology[2].

Tumors from BMS-214662-treated mice have increased numbers of apoptotic cells as compared with the nontreated control mice. The AIs in HCT-116 tumors are increased 4-10-fold in BMS-214662-treated mice as compared with nontreated controls. BMS-214662 is significantly cytotoxic to both HCT-116 and EJ-1 tumor cells; the doses of BMS-214662 required to kill 90% of clonogenic tumor cells are approximately 75 and 100 mg/kg for HCT-116 and EJ-1 tumors[2].

[1]. Hunt JT, et al. Discovery of (R)-7-cyano-2,3,4, 5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3- (phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine (BMS-214662), a farnesyltransferase inhibitor with potent preclinical antitumor activity. J Med Chem. 2000 Oct 5;43(20):3587-95. [2]. Rose WC, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-214662, a highly apoptotic and novel farnesyltransferase inhibitor. Cancer Res. 2001 Oct 15;61(20):7507-17.

 

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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