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BAY-2402234

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  • CAS號：2225819-06-5
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C21H18ClF5N4O4
  • 分子量：520.84

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化學性質：                                                                                                             

規格

100mg 5mg 10mg 25mg 50mg

CAS

2225819-06-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C21H18ClF5N4O4

分子量

520.84

溶解度

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產品描述：                                                                                                             

BAY-2402234 is a selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies.

BAY-2402234 is a selective low-nanomolar inhibitor of human DHODH enzymatic activity. In vitro, it potently inhibits proliferation of AML cell lines in the sub-nanomolar to low-nanomolar range. BAY-2402234 induces differentiation of AML cell lines also in a sub-nanomolar to low-nanomolar range, demonstrating the anticipated mode of action in cellular mechanistic assays[1].

BAY-2402234 exhibits strong in vivo anti-tumor efficacy in monotherapy in several subcutaneous and disseminated AML xenografts as well as AML patient-derived xenograft (PDX) models. Target engagement of the novel DHODH inhibitor BAY-2402234 can be observed by increase of tumoral and plasma dihydroorotate levels after treatment with the inhibitor. Consistent with the in vitro data BAY-2402234 induces AML differentiation in vivo as detected by upregulation of differentiation cell surface markers in xenograft and PDX models after treatment with the inhibitor. Furthermore, differentiation-associated transcriptomic changes are evident following a single administration of BAY-2402234 in vivo[1].

[1]. Andreas Janzer, et al. Abstract DDT02-04: BAY 2402234: A novel, selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies. AACR Annual Meeting 2018; April 14-18, 2018; Chicago, IL.

 

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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