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ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用熒光偏振分析法測試ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w時，Ki分別為0.5、1和1nM。ABT-263結(jié)構(gòu)上與ABT-737相關(guān)。ABT-263阻斷Bcl-2和Bcl-XL與凋亡前體蛋白相互作用。Bcl-2家族成員Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的過量表達(dá)通常都與腫瘤的修復(fù)及抗藥性有關(guān)。ABT-263作用于過量表達(dá)的Bcl-2和Bcl-XL時顯示出保護(hù)作用，EC50分別為60和20nM。ABT-263作用于不同的細(xì)胞顯示出不同的細(xì)胞活性，作用于H146細(xì)胞系時EC50為110nM，而作用于H82細(xì)胞系時EC50為22μM。ABT-737可以有效作用于四種EC50值<400nM的細(xì)胞系，即H146、H889、H1963和H1417。而兩種抗ABT-737的細(xì)胞系，即H1048和H82，同樣也顯示出抗ABT-263的特性。

用ABT-263處理H345移植瘤模型，按動物體重，每千克每天處理10mg ABT-263，結(jié)果腫瘤生長抑制率達(dá)80%，腫瘤體積減小了50%以上，顯示出ABT-263極強(qiáng)的抗癌效果。ABT-263作用于非小細(xì)胞肺癌和急性淋巴細(xì)胞白血病的移植瘤模型時，每天單獨口服，結(jié)果顯示腫瘤完全衰退。ABT-263單獨作用于B-細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤的移植瘤模型時效果不明顯，但是可以顯著增強(qiáng)臨床其他相關(guān)用藥的藥性。

CAS：923564-51-6

分子式：C47H55ClF3O6S3

分子量：974.61

純度：98.9%

儲存條件：-20℃，有效期12個月。

Bcl-2抑制劑(ABT-263)　細(xì)胞生物學(xué)研究有以下幾個方面。

細(xì)胞生物學(xué)的研究內(nèi)容十分廣泛,主要包括。
①細(xì)胞核、染色體以及基因表達(dá)的研究。
②生物膜與細(xì)胞器的研究。
③細(xì)胞骨架體系的研究。
④細(xì)胞增殖及其調(diào)控。
⑤細(xì)胞分化及其調(diào)控。
⑥細(xì)胞的衰老與編程性死亡(凋亡)。
⑦細(xì)胞的起源與進(jìn)化。
⑧細(xì)胞工程。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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