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K-975

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  • 產品價格：電議
  • 產品產地：國產
  • 包裝類型:5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg
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  • CAS號：2563855-03-6
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  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C16H14ClNO2
  • 分子量：287.74

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化學性質：                                                                                                             

規格

5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg

CAS

2563855-03-6

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C16H14ClNO2

分子量

287.74

溶解度

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儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

K-975 is a potent, selective and orally active TEAD inhibitor, with a strong inhibitory effect against protein-protein interactions between YAP1/TAZ and TEAD. K-975 covalently binds to Cys359 located in the palmitate-binding pocket of TEAD via an acrylamide structure. K-975 exhibits antitumor activity on malignant pleural mesothelioma[1].

K-975 (0.1-10000 nM; 144 h) inhibits the cell proliferation of NF2-non-expressing malignant pleural mesothelioma (MPM) cell lines[1].K-975 (10-10000 nM; 24 h) inhibits protein-protein interaction (PPI) between Halo-YAP and endogenous TEAD1/4 and Halo-TAZ and TEAD1/4 in NCI-H226 cells[1].K-975 (0.1-10000 nM; 24 h) strongly inhibits the reporter activity in NCI-H661/CTGF-Luc cells, with the maximum inhibition of ~70%, and does not inhibit the reporter activity in NCI-H661/NRF2-Luc cells[1].K-975 (1-10000 nM; 24 h) decreases the expressions of CTGF, IGFBP3, and NPPB mRNAs, and increases the expression of FBXO32 mRNA in NCI-H226 cells[1].

K-975 (10-300 mg/kg; p.o. twice a day for 14 days) inhibits the tumor growth by inhibiting YAP1/TAZ-TEAD signaling in MPM xenograft mouse models[1].

[1]. Kaneda A, et, al. The novel potent TEAD inhibitor, K-975, inhibits YAP1/TAZ-TEAD protein-protein interactions and exerts an anti-tumor effect on malignant pleural mesothelioma. Am J Cancer Res. 2020 Dec 1;10(12):4399-4415.

特別提醒：                                                                                                              

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原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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