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EN4

  • 產品貨號：CS-01Y73759
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1 mL in DMSO 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg
  • 采購熱度：516
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  • CAS號：1197824-15-9
  • 方法：
  • 含量：>97.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C25H24N2O4
  • 分子量：416.47

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化學性質：                                                                                                             

規格

10mM*1 mL in DMSO 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg

CAS

1197824-15-9

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C25H24N2O4

分子量

416.47

溶解度

DMSO : 250 mg/mL (600.28 mM; Need ultrasonic)

儲存條件

4°C, protect from light

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產品描述：                                                                                                            

EN4 is a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC. EN4 is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC. EN4 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis[1].

EN4 (1-50 μM; for 72 hours) treatment significantly impaires 231MFP breast cancer cell proliferation in a dosedependent manner, with >90% inhibition of proliferation at 50 μM[1].EN4 (50 μM; for 60 hours) treatment significantly decreases the protein levels of representative MYC-regulated target genes, including CDK2 and CDC25A. EN4 treatment also substantially reduces MYC levels[1].EN4 shows the strongest inhibition of both MYC/MAX binding to its DNA consensus sequence in vitro as well as MYC transcriptional activity in cells. EN4 inhibited MYC/MAX binding to the E-box response element DNA consensus sequence in a dose-responsive manner with an IC50 value of 6.7 μM. EN4 also inhibits MYC luciferase reporter activity in a dose-responsive manner with an IC50 value of 2.8 μM[1]. EN4 (50 μM; for 2 hours) treatment significantly reduced MYC thermal stability in 231MFP breast cancer cells[1].

EN4 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks) treatment significantly attenuated tumor growth in 231MFP breast tumor xenograft mice[1].

[1]. Lydia Boike, et al. Discovery of a Functional Covalent Ligand Targeting an Intrinsically Disordered Cysteine within MYC. Cell Chem Biol. 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17..

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創作者：上海莼試生物技術有限公司

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